Le raloxifène exerce des effets pro-œstrogènes sur le tissu osseux et le métabolisme lipidique, anti-œstrogènes sur le sein, et sans effet sur l’utérus. Il a montré sa capacité à réduire chez des femmes ostéoporotiques, avec ou sans antécédent de fracture vertébrale, de plus de moitié le risque de fracture vertébrale. En revanche, il n’a pas été démontré d’effet sur les autres fractures.
Par ailleurs, il améliore le bilan lipidique et dans une population de femmes post-ménopausiques sans antécédent de pathologie mammaire, son administration pendant 3 ans a permis une réduction de 76 % du risque de cancer du sein.
Enfin, il augmente le risque de pathologie thrombo-embolique veineuse de la même manière que le THS.

Il ne s’agit cependant pas d’une alternative thérapeutique au THS en phase de post-ménopause précoce car il est sans effet sur les troubles climatériques et peut même entraîner des bouffées de chaleur.